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阿奇霉素的用法及疗效

阿奇霉素适用于敏感细菌所引起的下列感染:支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;皮肤和软组织感染;急性中耳炎;鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染(青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药,也是预防风湿热的常用药物。阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌,但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料)。阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。

环内酯类抗菌药物为目前治疗儿童MPP(肺炎支原体肺炎)的首选抗菌药物。目前国际上公认大环内酯类药物是治疗小儿肺炎支原体肺炎的首选药物。

该类药物与MP核糖体50S亚基的23S核糖体的特殊靶位及某种核糖体的蛋白质结合,阻断转肽酶作用,干扰mRNA位移,从而选择性抑制MP蛋白质的合成。

以往经常使用第一代大环内酯类抗菌药红霉素,但是因为其存在严重的肠道反应和肝功能损害,限制了其临床长期用药。

而第二代大环内酯类抗菌药阿奇霉素每日仅需1次用药,使用天数较少,生物利用度高以及细胞内浓度高,依从性和耐受性均较高,已成为治疗首选。

阿奇霉素的用法及疗效

阿奇霉素的药物作用特点:

1、口服给药:一日一次,吃3停4。 

因进食可影响阿奇霉素的吸收,故口服制剂应在餐前1小时或餐后2小时服用(希舒美除外,可与食物同时服用)。

正因为阿奇霉素半衰期长,具有较强抗菌素后效应,所以阿奇霉素的口服给药特点也就与众不同。

短期服药:对沙眼衣原体或敏感淋球奈瑟菌所致的性传播疾病,仅需单次口服1.0g;对一般感染,一日一次,一次0.25g,连服5日,患者依从性高。

温馨提示:阿奇霉素口服用于6个月以上儿童中耳炎或社区获得性肺炎:通常口服剂量为10mg/kg,每日1次,连续用药3天;阿奇霉素口服制剂也可用于2岁以上儿童咽炎或扁桃体炎:口服剂量12mg/kg,每日1次,连续用药5天。

长期服药:因为阿奇霉素的半消期长达60小时以上,连续服用会导致体内的阿奇霉素药量超标.药物超标容易导致副作用发生的几率提高,因此对于有些是需要较长时间服用的,建议采用“吃3天停4天,再吃3天”的用法。

这样用药最大的好处是,既能保证药物疗效,又能减少服药量,从而降低药物的不良反应。虽然从表面上看吃药3天后就不再吃了,但实际上在停药后,由于阿奇霉素的抗菌素后效应,阿奇霉素依然能在体内持续作用3~4天。

2、注射给药:高浓度高滴速,低浓度低滴速

注射给药首先用适量注射用水充分溶解,配制成100mg/ml溶液,再加入250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,最终配制成1-2mg/ml的静脉滴注液。

临床上为了减少静脉炎、胃肠道反应及避免急性肺水肿等不良反应的发生,注射给药时主张高浓度高滴速,低浓度低滴速,静脉滴注时每500mg本药静脉滴注时间不宜少于60分钟,药液浓度为1mg/ml时滴注时间应为3小时,浓度为2mg/ml时滴注时间应为1小时,滴注液浓度不得高于2mg/ml。

3、阿奇霉素配伍禁忌 临床使用阿奇霉素的时候,除了需要根据患者的具体情况对症用药,还需要注意药物之间的配伍禁忌。

使用阿奇霉素需要注意以下几点:

1.由于所有大环内酯类药物,均有QT间期延长、心室颤动、尖端扭转型室性心动过速等严重不良反应。特别是当患者处于促心律失常状态,例如未纠正的低钾血症、低镁血症时,不能使用,而复方甘草片的主要成分甘草甜素在体内水解成甘草次酸,具有盐皮质激素样作用,作用于肾远曲小管引起钾的流失,临床中可能引起假性醛固酮增多症导致低血钾,所以阿奇霉素和复方甘草片,二者合用,易引起心律失常,不主张同时使用。必须合用时当应注意观察心电图QT间期的变化,适当补充钾剂,防止出现不良反应。

2.阿奇霉素和辛伐他汀二者合用,易引起肝坏死。辛伐他汀、阿托伐他汀由肝药酶CYP3A4代谢,是CYP3A4酶底物,而阿奇霉素等大环内酯类为CYP3A4抑制剂,两者合用发生相互作用,使他汀类药物血浆浓度上升,可能引起急性肝坏死。建议当阿奇霉素与辛伐他汀合用时,必须控制辛伐他汀的日剂量在20mg以内并注意定期检查肝功能。

3.阿奇霉素与氨基糖苷类和喹诺酮类抗生素一样,可以导致肌无力症状的加剧,所以要尽量避免和这些药物同时应用。

4.阿奇霉素在人体内作用的时间较长,停药3天内不宜饮酒,酒精会加速人体内的酶促反应,使人体肝脏内的酶大量增加,可能增大药物的副作用,如果出现较严重的腹泻、呕吐、头晕等症状,应立即停药并及时就诊。 

5.达喜等抗酸药可降低阿奇霉素的最高血药浓度,最好在服用期间和用药间隔时避免使用。如果确实需要使用,应在抗酸药服用前1小时或服用后2小时使用阿奇霉素。

6.理化配伍禁忌:药品说明书中阿奇霉素不宜与其他静脉内输注物、添加剂、药物配伍,也不能同时在同一条静脉通路中滴注。

儿科知识 | 03-13 | 397
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